O principal composto ativo do LSD é o ácido lisérgico, uma das mais potentes substâncias alucinogénias conhecidas.
Os efeitos variam em função da dose ingerida, da personalidade e sensibilidade individual, do estado psicológico e do contexto físico em que ocorre o consumo.
Os flashbacks, fenómeno psicológico pelo qual o indivíduo experimenta um episódio muito tempo, por vezes semanas, meses, ou até anos depois de a substância ter sido consumida, são frequentes.


Estima-se que a indução de um estado extremamente alterado de consciência por meio do LSD causa um impacto psicológico tão grande que, mesmo após a substância ter sido completamente eliminada do corpo, são precisas horas para retomar a consciência a um nível considerado normal.


Artistas famosos como Jim Morrison, Pink Floyd, Jetthro Tull, Beatles, apareceram associados ao consumo de LSD.
Especula-se que Salvador Dalí tenha consumido a substância, visto ser bastante próximo do chamado "guru do LSD" Timothy Leary.